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Antiadrenerge Medikamente

Antiadrenerge Medikamente

Antiadrenerge Medikamente blockieren die Wirkung von Katecholaminen, hauptsächlich Noradrenalin (NA). Es gibt 2 Haupttypen von adrenergen Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren – alpha- und beta-Rezeptoren – und von jedem gibt es mehrere Untertypen. Antiadrenerge Medikamente können nach ihrer Spezifität für die verschiedenen Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren klassifiziert werden, wobei die Hauptklassen selektive Beta-1-Rezeptorblocker, nichtselektive Betablocker Betablocker Antiarrhythmika der Klasse II, gemischte Alpha- und Betablocker Betablocker Antiarrhythmika der Klasse II, selektive Alpha-1-Rezeptorblocker und nichtselektive Alpha-Blocker bilden. Es gibt viele Beta-Rezeptoren am Herzen, daher werden diese Medikamente hauptsächlich bei kardialen Indikationen verwendet, einschließlich des Myokardinfarkts, der Angina Pectoris Angina pectoris Instabile und stabile Angina pectoris (Akutes Koronarsyndrom), der stabilen Herzinsuffizienz (HI) und der Hypertonie Hypertonie Arterielle Hypertonie. Alpha-Rezeptoren sind in der glatten Muskulatur, insbesondere im Gefäßsystem, prominent vertreten. Alpha-Blocker verursachen eine signifikante Vasodilatation und sind bei Bluthochdruck und benigner Prostatahyperplasie (BPH) indiziert. Erhebliche Nebenwirkungen sind möglich.

Aktualisiert: 22.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Überblick

Überblick über das vegetative Nervensystem Nervensystem Nervensystem: Aufbau, Funktion und Erkrankungen (VNS)

Das VNS hat einen sympathischen und parasympathischen Anteil. Beide Anteile enthalten 2 efferente Neuronen Neuronen Nervensystem: Histologie in Reihe geschaltet, die als präganglionäre und postganglionäre Neurone bekannt sind.

Präganglionäres Neuron:

  • 1. Neuron
  • Der Zellkörper hat seinen Ursprung im ZNS.
  • Freisetzung von Acetylcholin an nikotinergen Cholinoezeptoren in den autonomen Ganglien
  • In der Nebenniere interagieren die Synapsen präganglionäre Neurone direkt mit chromaffinen Zellen im Nebennierenmark (anstelle der sympathischen Ganglien).

Postganglionäres Neuron:

  • Zweites Neuron in der Reihe
  • Der Zellkörper liegt im Rückenmark Rückenmark Rückenmark.
  • Sezerniert:
  • In der Nebenniere wirken chromaffine Zellen als modifizierte postganglionäre Neurone und sezernieren Adrenalin (80 %) und NA (20 %) direkt in den Blutkreislauf.
Überblick über das ANS

Überblick über das VNS
ACh: Acetylcholin
N: Nikotinrezeptor
M: Muskarinrezeptor
α und β: α- und β-adrenerge Rezeptoren
NE: Noradrenalin
D: Dopamin
D1 : Dopaminrezeptor
Epi: Epinpehrin (Adrenalin)

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Chemische Struktur und Pharmakodynamik

Chemische Struktur

Chemical structure of the catecholamines

Chemische Struktur der Katecholamine


Bild: ‘Catecholamine biosynthesis’ von Michael Skovbo Windahl. Lizenz: CC0 1.0, bearbeitet von Lecturio.
Chemical structure of propanolol

Chemische Struktur von Propanolol

Bild: ‘B1-selective beta blockers’ by Yikrazuul. Lizenz: Public Domain, bearbeitet von Lecturio.
Chemical structure of carvedilol

Chemische Struktur von Carvedilol

Bild: ‘B1-selective beta blockers’ by Yikrazuul. Lizenz: Public Domain, bearbetet von Lecturio.
Chemical structure of metoprolol

Chemische Struktur von Metoprolol

Bild: ‘B1-selective beta blockers’ by Yikrazuul. Lizenz: Public Domain, bearbeitet von Lecturio.
Chemical structure of prazosin

Chemische Struktur von Prazosin

Bild: ‘Prazosin’ von Fvasconcellos. Lizenz: Public Domain

Wirkmechanismen

Antiadrenerge Medikamente wirken, indem sie die postganglionären adrenergen Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren hemmen. Dies sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren.

Alpha-Rezeptoren:

  • Alpha-1-Rezeptoren:
    • Alpha-1-Stimulation:
      • Aktiviert das Enzym Phospholipase C → Erzeugt Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) als sekundäre Botenstoffe → Verursacht intrazellulär ↑ Kalziumionen(Ca2+)-Konzentration → Kontraktion der glatten Muskulatur
    • Alpha-1-Rezeptor-Antagonisten: hemmen die Freisetzung von IP3 und DAG → ↓ Ca2+-Freisetzung → Relaxation der glatten Muskulatur
  • Alpha-2-Rezeptoren (hauptsächlich an peripheren Nervenenden lokalisiert):
    • Alpha-2-Rezeptor-Stimulation:
      • Hemmung des Enzyms Adenylylcyclase → ↓ Spiegel des sekundären Botenstoffs cAMP → Blockierung der präsynaptischen Freisetzung von NA → ↓ Adrenerge Stimulation
    • Alpha-2-Rezeptor-Antagonisten: blockieren die Reduktion von cAMP → ↑ NA-Freisetzung → ↑ adrenerge Stimulation
  • Alpha-Rezeptor-Blocker:
    • Selektiv oder nicht selektiv für Alpha-1- vs. Alpha-2-Rezeptoren
    • Reversibel oder irreversibel

Beta-Rezeptoren: Beta-1, Beta-2 und Beta-3

  • Beta-Rezeptor-Stimulation: stimuliert die Adenylylcyclase → ↑ cAMP → löst Zielzelleffekte aus
  • Beta-Rezeptor-Antagonisten:
    • Hemmen kompetitiv Katecholamine an den beta-adrenergen Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren
    • ↓ Aktivierung der Adenylylzyklase → Hemmung des Effekts auf die Zielzelle
    • Haben nur minimale Auswirkungen auf Patienten, die sich in Ruhe befinden
  • Beta-Rezeptor-Partialagonisten:
    • Partielle Aktivierung von Beta-Rezeptoren, jedoch nicht so stark wie bei echten Katecholaminen
    • Führt zu verringerten Effekten, wenn NA hoch ist, und zu verstärkten Effekten, wenn NA verringert ist

Physiologische Wirkungen

Adrenerge Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren sind im ganzen Körper verteilt und haben unterschiedlichste Effekte. Die physiologischen Wirkungen von antiadrenergen Medikamenten bestehen darin, die typische Reaktion dieses speziellen Rezeptors zu blockieren.

  • Alpha-1-Rezeptoren:
    • Glatte Muskulatur glatte Muskulatur Arten von Muskelgewebe im ganzen Körper (z.B. Bronchial-, Gefäß-, Darm- und Blasenwand)
    • Spielen eine wichtige Rolle beim Gefäßtonus
    • Alpha-1-Rezeptor-Antagonisten verursachen:
      • Vasodilatation
      • Relaxation der Blasenmuskulatur → verbesserte Miktion
  • Beta-1-Rezeptoren:
  • Beta-2-Rezeptoren:
Tabelle: Physiologische Wirkungen antiadrenerger Medikamente
System Organ Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren Physiologische Wirkungen durch Rezeptorstimulation (Agonismus) Physiologische Wirkungen einer Rezeptorblockade (Antagonismus)
Auge M. sphincter und dilatator pupillae α1 Kontraktion → Pupillenerweiterung Relaxation → Pupillenverengung
M. ciliaris β Relaxation → flacht die Linse ab → besser für den Fernfokus ↓ Relaxation → rundere Linse → Fokus im Nahbereich
Ziliarepithel β ↑ Produktion von Kammerwasser ↓ Kammerwassersekretion → ↓ Augeninnendruck Augeninnendruck Glaukom
Herz-Kreislauf-System SA β1, β2 Beschleunigung (↑ Herzfrequenz Herzfrequenz Herzphysiologie) Herzfrequenz Herzfrequenz Herzphysiologie
Ektope Schrittmacherzellen β1, β2 Beschleunigung (↑ Herzfrequenz Herzfrequenz Herzphysiologie) Herzfrequenz Herzfrequenz Herzphysiologie
Kontraktilität von Vorhöfen und Ventrikeln β1, β2 ↑ Kontraktilität ↓ Kontraktilität
Glatte Muskulatur glatte Muskulatur Arten von Muskelgewebe der Gefäßwand α1 Vasokontraktion Vasodilatation → kann orthostatische Hypotonie Hypotonie Hypotonie und Reflextachykardie verursachen
β2 Vasodilatation Vasokonstriktion Vasokonstriktion Physiologie des Blutkreislaufs → ↑ peripherer Widerstand
Glatte Muskulatur glatte Muskulatur Arten von Muskelgewebe der Lunge Lunge Lunge: Anatomie Glatte Muskulatur glatte Muskulatur Arten von Muskelgewebe der Bronchien β2 Bronchodilatation Bronchokonstriktion (insbesondere bei Asthma)
Glatte Muskulatur glatte Muskulatur Arten von Muskelgewebe des Gastrointestinaltrakts Darmwände α2, β2 Relaxation (↓ Motilität) ↑ Motilität → kann zu Diarrhö führen
Sphinkter α1 Kontraktion (verhindert Passage des Speisebreis) Sphinkterrelaxation Sphinkterrelaxation Gastrointestinale Motilität → ↑ Risiko für Reflux
Urogenitale glatte Muskulatur glatte Muskulatur Arten von Muskelgewebe Blasenwand β2, β3 Relaxation Kontraktion → Miktion
Harnröhrensphinkter α1 Kontraktion ↓ Widerstand → ↑ Inkontinenzgefahr
Uterus bei Schwangeren α Uteruskontraktion Uterusrelaxation
β2 Uterusrelaxation Uteruskontraktionen → Wehen/frühzeitige Wehen
Penis Penis Penis und Samenbläschen α Ejakulation Schwierigkeiten mit der Ejakulation
Stoffwechselfunktionen Leber Leber Leber α, β2 Glukoneogenese, Glykogenolyse Glykogenolyse Glykogenstoffwechsel ↓ Glykogenolyse Glykogenolyse Glykogenstoffwechsel → kann die Erholung von einer Hypoglykämie Hypoglykämie Hypoglykämie beeinträchtigen
Fettgewebe Fettgewebe Fettgewebe: Histologie β3 Lipolyse Hemmung der Lipolyse
Niere β1 Renin-Freisetzung Hemmung der Reninfreisetzung
SA: Sinusknoten

Klassifikation

Alphablocker

  • Alpha-1-selektive Blocker:
    • Prazosin
    • Doxazosin
    • Terazosin
    • Tamsulosin
  • Alpha-2-selektiver Blocker: Yohimbin
  • Nichtselektive Alpha-1- und Alpha-2-Blocker:
    • Phenoxybenzamin

Betablocker Betablocker Antiarrhythmika der Klasse II

Gemischte Alpha- und Betablocker Betablocker Antiarrhythmika der Klasse II

Diese Medikamente haben eine hemmende Wirkung sowohl auf den Beta- als auch auf den Alpha-1-Rezeptor

  • Carvedilol

Pharmakokinetik

Unterschiede in der Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik können helfen zu bestimmen, welches Medikament in einer bestimmten Klasse für ein bestimmtes klinisches Szenario optimal ist.

Tabelle: Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von antiadrenergen Medikamenten
Arzneimittel Absorption Verteilung Verstoffwechselung Elimination
Prazosin (selektiver α1-Blocker) Beginn: 2‒4 Stunden
  • VD: 0,5 l/kg
  • Proteinbindung: 97 %
 V.a. durch die Leber Leber Leber durch Demethylierung und Konjugation
  • Stuhl
  • Halbwertszeit: 2‒3 Stunden
Phentolamin (nichtselektiver α-Blocker
  • Schlechte orale Aufnahme
  • Beginn:
    • i.m.: 15‒20 min
    • i.v.: 1‒2 min
 Weit verteilt Leber Leber Leber
  • Urin
  • Halbwertszeit: ca. 20 min
Propranolol (nichtselektiver β-Blocker)
  • Schnelle vollständige orale Aufnahme
  • Beginn:
    • oral: 1‒2 Stunden
    • i.v.: < 5 Minuten
 Umfangreicher First-Pass-Metabolismus in der Leber Leber Leber
  • Urin (als Metaboliten)
  • Halbwertszeit: 3‒6 Stunden
Atenolol (β1-selektiver β-Blocker)
  • Schnelle unvollständige orale Resorption (ca. 50 %)
  • Beginn (oral): <1 Std.
 Minimaler Lebermetabolismus
  • Stuhl: 50 %
  • Urin: 40 %
  • Halbwertszeit: 6‒7 Stunden (bis zu 35 Stunden bei terminaler Niereninsuffizienz)
Metoprolol (β1-selektiver β-Blocker)
  • Schnelle vollständige orale Aufnahme
  • Beginn:
    • Oral: 1‒2 Stunden
    • i.v.: 20 Minuten
 Umfangreicher First-Pass-Metabolismus in der Leber Leber Leber
  • Urin
  • Halbwertszeit: 3‒4 Stunden (↑ bei Leberfunktionsstörung)
Carvedilol (gemischte α- und β-Blockade)
  • Schnelle vollständige orale Aufnahme
  • Beginn (oral):
    • α-Blockade: 30 min
    • β-Blockade: 1 Stunde
  • VD: 115 L (verteilt sich im extravaskulären Raum)
  • Proteinbindung: 98 %
 Umfangreicher First-Pass-Metabolismus in der Leber Leber Leber
  • Stuhl
  • Halbwertszeit: 7‒10 Stunden
i.m.: intramuskulär
i.v.: intravenös
VD: Verteilungsvolumen

Interaktionen mit anderen Medikamenten

Arzneimittelwechselwirkungen sind für mehrere Medikamente dieser Klasse wichtig.

Indikationen

Alpha-Antagonisten

Während Alpha-2-Antagonisten nur wenige klinische Anwendungen haben, werden Alpha-1- und nichtselektive Alpha-Antagonisten wegen ihrer Fähigkeit verwendet, eine Vasodilatation und eine Relaxation der glatten Muskulatur zu bewirken. Sie werden häufig eingesetzt bei der Behandlung von:

Beta-Antagonisten

Betablocker Betablocker Antiarrhythmika der Klasse II haben eine Vielzahl von Indikationen. Sie werden häufig wegen ihrer negativ inotropen und chronotropen Wirkungen im Herzen verwendet.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Antiadrenerge Medikamente müssen mit Vorsicht angewendet und langsam titriert werden, um Nebenwirkungen zu vermeiden.

Tabelle: Nebenwirkungen und Kontraindikationen von antiadrenergen Medikamenten
Arzneimittel Nebenwirkungen Kontraindikationen
Betablocker Betablocker Antiarrhythmika der Klasse II
Alpha-1-Blocker (Prazosin) Bekannte Überempfindlichkeit gegen das Medikament
Nichtselektive Alpha-Antagonisten (Phenoxybenzamin, Phentolamin)
  • Wie Alpha-1-Antagonisten, insbesondere orthostatische Hypotonie Hypotonie Hypotonie
  • Reflextachykardie (aufgrund zusätzlicher Alpha-2-Blockade, die eine ↑ NA-Freisetzung verursacht)
MG: Myasthenia gravis
KHK: Koronare Herzkrankheit

Überdosierung

Betablocker-Toxizität

Obwohl Betablocker Betablocker Antiarrhythmika der Klasse II im Allgemeinen sicher sind, kann eine Überdosierung Vergiftungssymptome hervorrufen, typischerweise innerhalb von 2 Stunden (und fast immer innerhalb von 6). Zu den Symptomen gehören:

Therapie

Vergleich von Medikamenten

Tabelle: Medikamentenvergleich
Medikament Wirkmechanismus Physiologische Wirkungen Indikation
Metoprolol Selektiver β1-Blocker
Propranolol Nichtselektiver β-Blocker
Carvedilol Nichtselektiver α- und β-Blocker
Prazosin Selektiver α1-Blocker
Phentolamin Nichtselektiver α-adrenerger Antagonist
  • Vasodilatation
  • ↓ Blutdruck
  • HR
  • Phäochromozytom Phäochromozytom Phäochromozytom
  • Vorbeugung oder Behandlung einer Extravasation von i.v. NA
  • Aufhebung einer Gewebeanästhesie bei Lokalanästhetika mit Katecholamin-Vasokonstriktor
HI: Herzinsuffizienz
AFib: Vorhofflimmern
AP: Angina pectoris
BPH: benigne Prostatahyperplasie
NA: Noradrenalin

Quellen

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Tahere
Tahere S.
Medizinstudentin, Universität Jena
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