Anticholinergika blockieren die Wirkung des Neurotransmitters Acetylcholin an den Muskarinrezeptoren im zentralen und peripheren Nervensystem Nervensystem Nervensystem: Aufbau, Funktion und Erkrankungen. Anticholinergika hemmen das parasympathische Nervensystem Nervensystem Nervensystem: Aufbau, Funktion und Erkrankungen, was Auswirkungen auf die glatte Muskulatur glatte Muskulatur Arten von Muskelgewebe der Atemwege, des Gefäßsystems, der Harnwege, des Gastrointestinaltrakts und der Pupillen hat. Diese Medikamente werden bei der Behandlung einer Vielzahl von Krankheiten eingesetzt, insbesondere bei der Behandlung einer überaktiven Blase, des Reizdarmsyndroms, der chronisch obstruktiver Lungenerkrankung ( COPD COPD Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)) und allergischer Rhinitis Rhinitis Rhinitis. Atropin wird speziell in der Notfallmedizin im Rahmen des Advanced Cardiac Life Support (ACLS)-Protokolls bei schwerer Bradykardie Bradykardie Bradyarrhythmien und als Antidot Antidot Antidote: Gegenmittel der häufigsten Vergiftungen gegen Organophosphatvergiftungen mit Insektiziden oder chemischen Kampfstoffen eingesetzt. Atropin wird auch in der Anästhesiologie Anästhesiologie Anästhesiologie: Geschichte und Grundkonzepte als Antisialogogum oder zur Aufhebung von neuromuskulären Blockaden verwendet. Der Begriff Anticholinergika wird häufig verwendet, um die Nebenwirkungen von Arzneimitteln mit anticholinergen Eigenschaften (z.B. trizyklische Antidepressiva Trizyklische Antidepressiva Trizyklische Antidepressiva (TCA)) zu beschreiben. Dazu gehören Mundtrockenheit, Obstipation Obstipation Obstipation, verschwommenes Sehen und die orthostatische Hypotonie Hypotonie Hypotonie.
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Medizin ➜
Atropin ist aufgrund seines Antagonismus an Acetylcholin (ACh)-Rezeptoren das prototypische Anticholinergikum.
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Anticholinergika sind vielfältig, da sie in vielen Formen für verschiedene medizinische Anwendungen erhältlich sind, wie z.B. Atropin i.v. bei Bradykardie Bradykardie Bradyarrhythmien, oral bei Spasmen des GI-Trakts oder der Harnblase, inhalative Formen von LAMAs zur Bronchodilatation und Augentropfen bei Zykloplegie.
Arzneimittel | Maximale Mydriasis | Dauer der Zykloplegie |
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Atropin | 30–40 Minuten | 7–12 Tage |
Cyclopentolat | 30 Minuten | 24 Stunden |
Homatropin | 40–60 Minuten | 24 Stunden |
Tropicamid | 30 Minuten | 6 Stunden |
Arzneimittel | Halbwertszeit | Lipophilie (ZNS-Gängigkeit) | Verstoffwechselung |
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Darifenacin (Enablex) | 13–19 Stunden | Mäßig |
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Fesoterodin (Toviaz) | 7 Stunden | Niedrig |
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Oxybutynin |
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Lipophil |
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Solifenacin (Vesicare) | 45–68 Stunden | Lipophil | Leber-CYP3A4 |
Tolterodin (auch retardierte Form) |
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Niedrig |
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Trospium (auch retardierte Form) | 20–35 Stunden | Keiner | Leber Leber Leber |
Anticholinergika werden in vielen Formen eingesetzt. Sie werden über Augentropfen in der Augenheilkunde als Mydriatika/Zykloplegika, in Inhalatoren als Bronchodilatatoren Bronchodilatatoren Asthma-Medikamente und zur Reduktion der Sekretion als LAMAs bei COPD-Patient*innen und in oraler Form als Spasmolytikum verwendet. Atropin wird auch bei schwerer Bradykardie Bradykardie Bradyarrhythmien i.v. eingesetzt und ist Teil des ACLS-Protokolls.
Unerwünschte Wirkungen sind auf Effekte auf das ZNS und auch auf eine verminderte Aktivität des parasympathischen Nervensystems zurückzuführen. Anticholinergika müssen bei älteren Patient*innen wegen des Risikos von Nebenwirkungen mit Vorsicht angewendet oder vermieden werden.
Nebenwirkungen | Warnungen/Kontraindikationen | Arzneimittelinteraktionen | |
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Atropin |
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Achtung bei:
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Keine Kombination mit:
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GI-Trakt-Spasmen: Dicyclomin und Hyoscyamin | Antimuskarinische Wirkung ähnlich der von Atropin | Warnungen ähnlich wie Atropin | Ähnlich wie bei Atropin-Medikamenteninteraktionen |
Spasmolytika
Spasmolytika
Spasmolytika der glatten Muskulatur der Harnblase:
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Eine cholinerge Krise kann bei einer Überdosierung oder bei der Einnahme mehrerer Medikamente mit cholinergischer Wirkung auftreten.
Gruppe | Arzneimittel | Wirkmechanismus | Indikationen |
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Antimuskarinergika | Atropin |
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Glycopyrrolat | Antagonisiert ACh-Rezeptoren (anticholinerg) |
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Antiparkinson-Medikamente |
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Antagonisieren von Muskarinrezeptoren im Striatum | |
Antiemetika | Scopolamin Scopolamin Antiemetika (Pflaster) | Nichtselektiver Muskarinrezeptor-Antagonismus |
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GIT-Spasmen | Dicyclomin | Antagonismus der Muskarinrezeptoren → Entspannung der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts und ↓ Motilität des Gastrointestinaltrakts | Reizdarm-Syndrom |
Hyoscyamin | Nichtselektiver Muscarinrezeptor-Antagonist – blockiert ACh an postganglionären muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChRs) bei:
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krampflösende Harnwegsinfekte |
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OAB |
Zykloplegiker/Mydriatika (ophthalmische Lösungen) |
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Bronchodilatatoren Bronchodilatatoren Asthma-Medikamente (orale Inhalation) |
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COPD COPD Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) |
AChE-Regenerator | Pralidoxim |
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Gegenmittel für eine Vergiftung mit Nervengift oder Organophosphat-Insektiziden |