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Cholinergika oder cholinerge Agonisten, erhöhen Acetylcholin (ACh), das auf cholinerge Muskarin- und Nikotinrezeptoren wirkt. Andere Cholinergika führen zu einer cholinergen Nettowirkung durch Hemmung der Cholinesterase. Muscarinrezeptoren befinden sich im ZNS und sind Teil des parasympathischen Nervensystems, das auf Cholinergika reagiert. Nikotinrezeptoren befinden sich im ZNS an der neuromuskulären Endplatte. Physiologische Wirkungen auf Muskarinrezeptoren umfassen Bronchokonstriktion, Tränenfluss und Bradykardie Bradykardie Bradyarrhythmien. Physiologische Wirkungen auf die Nikotinrezeptoren umfassen Vasokonstriktion Vasokonstriktion Physiologie des Blutkreislaufs, Tachykardie und erhöhten Blutdruck. Die cholinerge Aktivierung muskarinischer Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren auf vaskulären Endothelzellen führt zu einem Anstieg von Stickstoffmonoxid, das in die angrenzenden vaskulären glatten Muskelzellen diffundiert, was zu einer Relaxation/Vasodilatation der glatten Muskulatur und einer paradoxen Wirkung der Cholinergika auf die glatte Bronchialmuskulatur (Verengung) und die glatte Gefäßmuskulatur führt Muskel (Entspannung). Klinische Anwendungen von Cholinergika umfassen die Behandlung von Demenz Demenz Demenz: Schwerwiegende neurokognitive Störungen, Glaukom Glaukom Glaukom und als Hilfe zur Raucherentwöhnung. Die primäre Nebenwirkung von Cholinergika ist eine Überstimulation des parasympathischen Nervensystems. Die Symptome resultieren aus übermäßigen ACh-Spiegeln in Synapsen, Drüsen, glatten Muskeln und motorischen Endplatten.
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Lernleitfaden
Medizin ➜
Acetylcholin (ACh) ist der Prototyp eines direkt wirkenden cholinergen Arzneimittels. Cholinergika sind direkte und indirekte Aktivatoren sowohl der muskarinischen als auch der nikotinergen cholinergen Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren.
Sekretion und Resorption von Acetylcholin (ACh):
1: Acetylcholin wird aus Cholin und Acetyl-CoA gebildet
2: Das Enzym Acetylcholinesterase baut ACh in der Synapse schnell ab
3. Cholin wird zur Axonendigung transportiert, um mehr ACh herzustellen
Cholinerge terminale Neurotransmission und die Wirkung von Parasympathomimetika:
Acetylcholin (ACh) wird in den synaptischen Spalt freigesetzt, der Cholintransporter (CHT) nimmt Cholin in das präsynaptische Neuron auf, der vesikuläre ACh-Transporter (VAChT) nimmt ACh in das Speichervesikel auf.
Nichtdepolarisierende neuromuskuläre Blocker (NMBs) antagonisieren Nikotinrezeptoren an neuromuskulären Verbindungen. Rocuronium wird in der Anästhesie verwendet. Das myasthenische Lambert-Eaton-Syndrom (LEMS) produziert Autoantikörper, die präsynaptische Kalziumkanäle (Ca+) blockieren, was zu einer verminderten ACh-Freisetzung in den synaptischen Spalt und Muskelschwäche führt. Pyridostigmin ist ein AChE-Hemmer zur Behandlung von Myasthenia gravis. Nikotin (in Zigaretten) agonisiert und Vareniclin (zur Unterstützung der Raucherentwöhnung) agonisiert teilweise nikotinische ACh-Rezeptoren. Succinylcholin, ein depolarisierendes NMB, antagonisiert ganglionäre Nikotinrezeptoren, was zu einer Desensibilisierung der Rezeptoren und einer neuromuskulären Blockade führt. Donepezil (gegen Demenz) hemmt den Abbau von ACh, was zu ↑ ACh im synaptischen Spalt führt. Cholinergika (z.B. Bethanechol für die neurogene Blase) und Pilocarpin agonisieren Muskarinrezeptoren.
Na+/K+-Kanal: Natrium-/Kalium-Kanal
Cholinergika wirken entweder direkt auf cholinerge Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren oder hemmen AChE (das Enzym, das ACh abbaut). Wichtige Punkte zu den pharmakokinetischen Eigenschaften der Medikamente sind Beginn, Dauer, Metabolisierung und Verfügbarkeit.
| Arzneimittel | Beginn | Dauer |
|---|---|---|
| Neostigmin (reversibel) | 10–15 Minuten | 1-2 Stunden |
| Physostigmin (reversibel) | 3–8 Minuten | 45–60 Minuten |
| Pyridostigmin (reversibel) | Oral bei Myasthenia gravis Myasthenia gravis Myasthenia gravis: 30–45 Minuten | Oral: 3–6 Stunden |
| I.v. bei Myasthenia gravis Myasthenia gravis Myasthenia gravis: 2–5 Minuten | I.v.: 2–3 Stunden |
| Arzneimittel | Bioverfügbarkeit | Verstoffwechselung |
|---|---|---|
| Zentrale AChE-Hemmer | ||
| Donepezil (reversibel) |
|
|
| Rivastigmin (reversibel) |
|
Inaktiviert durch Cholinesterasen |
| Periphere AChE-Hemmer | ||
| Neostigmin (reversibel) | Schlechte orale Aufnahme |
|
| Physostigmin (reversibel) | Inaktiviert durch Cholinesterasen | |
| Pyridostigmin (reversibel) |
|
|
| Sialogogum | ||
| Pilocarpin | Wird leicht oral aufgenommen | Inaktiviert durch Cholinesterasen |
| Prokinetikum | ||
| Bethanechol | Schlechte orale Absorption | Nicht anfällig für den Abbau durch Cholinesterasen |
Cholinergika werden zur Behandlung vieler Erkrankungen eingesetzt, darunter Demenz Demenz Demenz: Schwerwiegende neurokognitive Störungen, Glaukom Glaukom Glaukom und als Hilfe bei der Raucherentwöhnung.
| Arzneimittel | Mechanismus | Indikationen |
|---|---|---|
| Bethanechol |
|
|
| Carbachol | Direkte Stimulation des Muscarinrezeptors im Auge → Konstriktion des M. ciliaris und Kontraktion der Iris → ↑ Kammerwasserabfluss → ↓ Augeninnendruck Augeninnendruck Glaukom | Miosis zur Operation (intraokulare Injektion) |
| Pilocarpin |
|
|
| Methacholin | Inhaliert → stimuliert Muskarinrezeptoren auf der glatten Muskulatur der Bronchien → Kontraktion der Atemwege | Diagnosetest auf Asthma |
| Arzneimittel | Mechanismus | Indikationen |
|---|---|---|
| Nikotin Nikotin Stimulanzien |
|
Raucherentwöhnung |
| Succinylcholin | Stimulation der motorischen Endplatten-ACh-Rezeptoren | Induktion und Aufrechterhaltung einer neuromuskulären Blockade (Anästhesie) |
| Vareniclin (Chantix) |
|
Wirksamste Monotherapie zur Raucherentwöhnung |
| Arzneimittel | Mechanismus | Indikationen |
|---|---|---|
| Donepezil (Aricept) | AChE-Hemmer | Behandlung der Alzheimer-Demenz (alle Stadien) |
| Galantamin (generisch) | AChE-Hemmer und Nikotinrezeptor-Modulator | Behandlung von leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz |
| Neostigmin | AChE-Hemmer |
|
| Physostigmin (nicht verfügbar bis Ende 2022) | AChE-Hemmer |
|
| Pyridostigmin | AChE-Hemmer |
|
| Rivastigmin | AChE-Hemmer |
|
Die primären Nebenwirkungen von Parasympathomimetika sind die Folge einer Überstimulation des parasympathischen Nervensystems. Die Symptome resultieren aus übermäßigen ACh-Spiegeln in den Synapsen, Drüsen, glatten Muskeln und motorischen Endplatten.
| Arzneimittel | Mechanismus | Indikationen | Kontraindikationen |
|---|---|---|---|
| Bethanechol | Direkt wirkender Cholinester |
|
|
| Pilocarpin | Direkt wirkendes Pflanzenalkaloid |
|
Schwangerschaft Schwangerschaft Schwangerschaft: Diagnostik, mütterliche Physiologie und Routineversorgung |
| Donepezil | Reversibler Cholinesterase-Hemmer |
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| Neostigmin | Reversibler Cholinesterase-Hemmer |
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| Pyridostigmin | Reversibler Cholinesterase-Hemmer |
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| Malathion | Irreversibler Cholinesterasehemmer |
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Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.
Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.
Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.
Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.
Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.
Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.
Yasmin Kardi ist zertifizierter Scrum Master, Product Owner und Agile Coach und berät neben ihrer Rolle als Product Owner Teams und das höhere Management zu den Themen agile Methoden, Design Thinking, OKR, Scrum, hybrides Projektmanagement und Change Management.. Zu ihrer Kernkompetenz gehört es u.a. internationale Projekte auszusteuern, die sich vor allem auf Produkt-, Business Model Innovation und dem Aufbau von Sales-Strategien fokussieren.
Leon Chaudhari ist ein gefragter Marketingexperte, Inhaber mehrerer Unternehmen im Kreativ- und E-Learning-Bereich und Trainer für Marketingagenturen, KMUs und Personal Brands. Er unterstützt seine Kunden vor allem in den Bereichen digitales Marketing, Unternehmensgründung, Kundenakquise, Automatisierung und Chat Bot Programmierung. Seit nun bereits sechs Jahren unterrichtet er online und gründete im Jahr 2017 die „MyTeachingHero“ Akademie.
Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.
Zach Davis ist studierter Betriebswirt und Experte für Zeitintelligenz und Zukunftsfähigkeit. Als Unternehmens-Coach hat er einen tiefen Einblick in über 80 verschiedene Branchen erhalten. Er wurde 2011 als Vortragsredner des Jahres ausgezeichnet und ist bis heute als Speaker gefragt. Außerdem ist Zach Davis Autor von acht Büchern und Gründer des Trainingsinstituts Peoplebuilding.
Wladislaw Jachtchenko ist mehrfach ausgezeichneter Experte, TOP-Speaker in Europa und gefragter Business Coach. Er hält Vorträge, trainiert und coacht seit 2007 Politiker, Führungskräfte und Mitarbeiter namhafter Unternehmen wie Allianz, BMW, Pro7, Westwing, 3M und viele andere – sowohl offline in Präsenztrainings als auch online in seiner Argumentorik Online-Akademie mit bereits über 52.000 Teilnehmern. Er vermittelt seinen Kunden nicht nur Tools professioneller Rhetorik, sondern auch effektive Überzeugungstechniken, Methoden für erfolgreiches Verhandeln, professionelles Konfliktmanagement und Techniken für effektives Leadership.
Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.