Echinocandine sind eine Gruppe fungizider Wirkstoffe. Sie hemmen die β-Glucan-Synthase, was wiederum die Produktion von β-Glucan, einer wichtigen Strukturkomponente der Pilzzellwände, verhindert. Zu den Wirkstoffen dieser Medikamenten-Klasse gehören Caspofungin, Micafungin und Anidulafungin. Echinocandine werden hauptsächlich zur Behandlung von Candida- und Aspergillus- Infektionen bei Personen verwendet, die schwer krank sind oder an Neutropenie Neutropenie Neutropenie leiden. Obwohl Echinocandine ein engeres Wirkspektrum als einige andere Antimykotika-Klassen haben, sind sie aufgrund ihres relativ niedrigen Toxizitätsprofils und ihrer deutlich geringeren Arzneimittel-Wechselwirkungen klinisch relevant. Resistenzen gegen Echinocandine sind generell selten, aber existieren gegen einige Stämme von C. glabrata, meistens durch Mutationen, die die Affinität dieses Arzneimittels zur β-Glucan-Synthase verringern.
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Echinocandine sind eine Gruppe von Antimykotika, die die Zellwand von Pilzen beeinflussen und typischerweise zur Behandlung invasiver Candidosen bei Personen mit Neutropenie Neutropenie Neutropenie oder kritisch Kranken verwendet werden.
Echinocandine hemmen die Produktion von Pilzzellwänden, indem sie die Synthese von β-Glucan, einem wichtigen Strukturenzym, stören.
Antimykotika und deren Wirkmechanismen
Bild von Lecturio. Lizenz: CC BY-NC-SA 4.0Gemeinsame Merkmale aller drei Arzneimittel dieser Klasse:
Caspofungin weist eine komplizierte, dreiphasige, nicht-lineare Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik auf.
Micafungin weist eine besser vorhersagbare, lineare Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik auf.
Anidulafungin weist eine besser vorhersagbare, lineare Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik auf.
Echinocandine sind hinsichtlich ihrer Aktivität und Indikationen im Allgemeinen gegeneinander austauschbar.
Echinocandine werden am häufigsten bei Personen mit Neutropenie Neutropenie Neutropenie oder Candida- Infektionen verwendet.
Echinocandine sind im Allgemeinen sehr gut verträglich und haben im Vergleich zu anderen Antimykotika eine geringe Toxizität. Potentielle Nebenwirkungen sind:
Wirkstoffklasse (Beispiele) | Wirkmechanismus | Klinische Relevanz |
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Azole Azole Azole (Fluconazol, Voriconazol) | Hemmt die Produktion von Ergosterol (einem entscheidenden Bestandteil der Pilzzellmembran) durch Blockieren des Enzyms Lanosterol-14-α-Demethylase |
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Polyene Polyene Polyene (Amphotericin B, Nystatin) | Bindet an Ergosterol in der Pilzzellmembran unter Bildung künstlicher Poren in der Membran → führt zum Austritt von Zellbestandteilen und führt zur Zelllyse (Tod) | Amphotericin B:
Nystatin:
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Echinocandine (Caspofungin, Micafungin, Anidulafungin) | Hemmt die β-Glucan-Synthase (das Enzym, das β-Glucan synthetisiert, das ein wichtiger struktureller Bestandteil der Pilzzellwand ist) → geschwächte Zellwand → Zelllyse |
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Griseofulvin Griseofulvin Flucytosin, Griseofulvin und Terbinafin |
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Terbinafin Terbinafin Flucytosin, Griseofulvin und Terbinafin | Hemmt das Enzym Squalenepoxidase → blockiert die Produktion von Squalenepoxid (einem Vorläufer von Ergosterol), das ein entscheidender Bestandteil der Zellmembran Zellmembran Die Zelle: Zellmembran ist |
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Flucytosin Flucytosin Flucytosin, Griseofulvin und Terbinafin | Ein Pyrimidin-Analogon mit Metaboliten:
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