Lokalanästhetika

Lokalanästhetika sind eine Gruppe pharmakologischer Wirkstoffe, die die Reizleitung in elektrisch erregbarem Gewebe reversibel blockieren. Lokalanästhetika werden in der klinischen Praxis verwendet, um einen Zustand der Lokal- oder Regionalanästhesie zu induzieren, indem sie Natriumkanäle blockieren und die Weiterleitung schmerzhafter Reize über afferente Nerven hemmen. Die Wirkung von Lokalanästhetika wird durch ihre physikalisch-chemischen Eigenschaften wie Lipidlöslichkeit und Proteinbindung sowie die Nervenanatomie und die lokalen Gewebebedingungen beeinflusst. Nebenwirkungen, Wechselwirkungen und Kontraindikationen variieren je nach verwendetem Wirkstoff.

Aktualisiert: 22.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Mit Video-Repetitorien von Lecturio kommst du sicher
durch Physikum, M2 und M3.

Chemische Struktur und Pharmakodynamik

Chemische Struktur

  • Schwache Basen
  • Grundbestandteile der meisten Wirkstoffe:
  • Kokain: ein natürlich vorkommendes Tropan-Alkaloid
  • Benzocain: Ethylester der para-Aminobenzoesäure

Wirkmechanismus

  • Polare Verbindungen: kovalente Bindungen mit unterschiedlichen Bereichen positiver und negativer Ladungen (Resultat aus der Bindung mit Atomen wie Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel)
  • Wasserlöslich
  • Lokalanästhetika=polare Verbindungen → Durchdringen der Zellmembran Zellmembran Die Zelle: Zellmembran in der undissoziierten Form
  • Im Zellinneren Umkehrung in die dissoziierte Form → Blockade der spannungsabhängigen Natriumkanäle → kein Natriumeinstrom
  • Durch die Blockade des Natriumseinstroms keine Membrandepolarisation und ausbleibende Weiterleitung schmerzhafter Reize

Physiologische Wirkungen

  • Unterbrechung des Natriumeinstroms in neuronale Membranen: keine plötzliche Änderung der Membranspannung (erforderlich für die Signalübertragung)
  • Schnell feuernde autonome Nervenfasern Nervenfasern Nervensystem: Histologie am anfälligsten für Lokalanästhetika
  • Reduzierung des Schmerzempfindens ohne Bewusstlosigkeit
  • Lähmung (lokale Nervenblockade)
  • Nervenfasern Nervenfasern Nervensystem: Histologie, die Schmerzen übertragen, sind empfindlicher als andere Fasern, die Empfindungen wie Druck und Propriozeption Propriozeption Neurologische Untersuchung übertragen (bleiben teilweise intakt).

Pharmakokinetik

Absorption

  • Schnelle Aufnahme ins Blut (z. B. Lidocain):
    • Oft Verabreichung zusammen mit einem Vasokonstriktor (z. B. Epinephrin Epinephrin Sympathomimetika) zur Verlangsamung der Absorptionsrate
    • Länger wirkende Mittel: weniger abhängig von Vasokonstriktoren
  • Kokain: aufgrund seiner intrinsischen sympathomimetischen Wirkung ein potenter Vasokonstriktor

Verteilung

  • Die Phasen der Absorption und Verteilung von Lokalanästhetika in stark vaskularisierten Geweben am höchsten, gefolgt von weniger vaskularisierten Geweben und Fett
  • Ester in geringerem Maße proteingebunden als Amide
  • Bei Nierenversagen erhöhte Akkumulation von Lokalanästhetika

Metabolisierung

  • Ester-Anästhetika: Hydrolysierung durch Pseudocholinesterase zu para-Aminobenzoesäure
  • Halbwertszeit zwischen 1 und 8 Minuten
  • Amid-Anästhetika: Stoffwechselweg, der aromatische Hydroxylierung, Hydrolyse und Dealkylierung umfasst
  • Längere Halbwertszeit von Amiden als die von Estern

Eliminierung

  • Renale Ausscheidung
  • Die Ausscheidung von Amiden hängt vom Leberstoffwechsel ab:
    • Verminderte Leberdurchblutung → Ansammlung von Metaboliten
    • Kritische Erkrankungen → Verringerter Blutfluss zur Leber Leber Leber und Ansammlung von Metaboliten
  • Nierenfunktionsstörung: akkumulierte Metaboliten

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik gängiger Lokalanästhetika

Tabelle: Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik gängiger Lokalanästhetika
Wirkstoff Halbwertszeit (Erwachsene) Wirkungseintritt Metabolisierung Eliminierung
Kokain 30 Minuten bis 1,5 Stunden 15–30 Sekunden Hydrolyse: spontan und durch Plasma-Pseudocholinesterase; Leber Leber Leber Renal
Benzocain 11 Stunden 15–30 Sekunden Hydrolyse durch Plasmacholinesterase; Leber Leber Leber Renal
Procain 7–8 Minuten 5–10 Minuten Hydrolyse durch Plasmacholinesterase Renal
Lidocain 2 Stunden 45–90 Sekunden Leber Leber Leber (CYP1A2 und CYP3A4) Renal
Bupivacain 2-3 Stunden Leber Leber Leber Renal
CYP: Cytochrom P450

Klassifikation

Einteilung in zwei Gruppen

Lokalanästhetika lassen sich in 2 strukturell unterschiedliche Gruppen einteilen:

  • Aminoamide (Amide):
    • Metabolisierung in der Leber Leber Leber
    • Anwendung mit Bedacht bei Personen mit Leberversagen
  • Aminoester (Ester):
    • Verursachen oft allergische Reaktionen
    • Metabolisierung durch Pseudocholinesterase

Einteilung nach Verabreichungsform

Lokalanästhetika können nach ihrer Verabreichungsform klassifiziert werden.

  • Lokal:
    • Lidocain
    • Prilocain
    • Benzocain
    • Kokain
  • Subkutane Infiltration:
    • Kokain
    • Benzocain
    • Procain
    • Lidocain
    • Bupivacain
    • Ropivacain
  • Ophthalmologisch: Tetracain
  • Neuroaxial:
    • Procain
    • Tetracain
    • Lidocain
    • Bupivacain
    • Ropivacain

Zusammenfassung

Tabelle: Einteilung der Lokalanästhetika
Ester Amide
Topische Wirkstoffe Parenterale Wirkstoffe Mittlere Wirkdauer Lange Wirkdauer
  • Kokain
  • Benzocain
  • Procain (kurz wirksam)
  • Tetracain (lang wirksam)
Lidocain
  • Bupivacain
  • Ropivacain

Indikationen

Lokalanästhetika werden aufgrund ihres Wirkungseintritts, ihrer Potenz und ihrer Wirkdauer ausgewählt. Die Wahl eines Lokalanästhetikums hängt von den klinischen Bedürfnissen, der Verträglichkeit der Person und der Präferenz der Ärztin/ des Arztes ab. Lokalanästhetika werden häufig in Kombination mit nichtsteroidalen Antirheumatika, Opioiden und Antikonvulsiva eingesetzt.

  • Schmerzen:
    • Zur Behandlung akuter Schmerzen während oder nach Operationen, Traumata und Wehen
    • Wird bei der Behandlung von chronischen Schmerzen aufgrund von Erkrankungen verwendet
  • Operation: Währen dessen Anästhesie erforderlich; Verwendung in Kombination mit Vollnarkose:
    • Zahnärztliche Verfahren
    • Augenoperation
    • Rektale Chirurgie
    • Orthopädische Operation
    • Dermatologische Chirurgie
  • Schmerzhafte medizinische Verfahren, die die Verwendung von Lokalanästhetika erfordern können:
    • Lumbalpunktion
    • Knochenmarkaspiration und -biopsie
    • Anlage eines intravenösen Katheters

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Nebenwirkungen

  • Lokale Nebenwirkungen: Ödeme und blasse Haut Haut Haut: Aufbau und Funktion
  • Neurales System:
    • Nervenschädigung: Vorübergehende oder dauerhafte Nervenschädigungen möglich
    • Vasovagale Episode aufgrund einer Überaktivität des parasympathischen Nervensystems
    • Schwindel
    • Tinnitus
    • Metallischer Geschmack im Mund
    • Empfindungsveränderungen: Kribbeln, Taubheitsgefühl
    • Krampfanfälle Krampfanfälle Krampfanfälle im Kindesalter: meist im Zusammenhang mit der Einnahme von Bupivacain
  • Atmung:
  • Hämatologisch: Hämatom
  • Herz-Kreislauf-System:
    • Hypotonie Hypotonie Hypotonie
    • Atrioventrikuläre (AV) Überleitungsverzögerung
    • Arrhythmien
  • Allergie
Tabelle: Nebenwirkungen einiger Lokalanästhetika
Wirkstoff Auswirkungen
Kokain
  • Herz-Kreislauf-System:
    • Sympathomimetikum
    • Schwerer Bluthochdruck
    • Arrhythmie
  • Zerebrovaskuläre:
    • Intrakranielle Blutung
    • Schlaganfall
  • Psychiatrie:
    • Euphorie
    • Übererregbarkeit
    • Manie
    • Psychosen
  • Hohes Suchtpotential
Benzocain
Procain Allergische Reaktion
Tetracain
  • ZNS-Toxizität
  • Allergische Reaktion
Lidocain
Bupivacain
Ropivacain

Kontraindikationen

Quellen

  1. National Center for Biotechnology Information. (2021). PubChem Compound Summary for CID 2337, Benzocaine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Benzocaine (Zugriff am 01.07.2021)
  2. National Center for Biotechnology Information. (2021). PubChem Compound Summary for CID 4914, Procaine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Procaine (Zugriff am 01.07.2021)
  3. National Center for Biotechnology Information. (2021). PubChem Compound Summary for CID 5411, Tetracaine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tetracaine (Zugriff am 01.07.2021)
  4. National Center for Biotechnology Information. (2021). PubChem Compound Summary for CID 3676, Lidocaine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Lidocaine (Zugriff am 01.07.2021)
  5. National Center for Biotechnology Information. (2021). PubChem Compound Summary for CID 2474, Bupivacaine.  https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bupivacaine (Zugriff am 01.07.2021)
  6. Benzocaine: Drug information. (2021) Auf dem neuesten Stand., Waltham, MA. https://somepomed.org/articulos/contents/mobipreview.htm?14/45/15071?source=see_link (Zugriff am 01.07.2021)
  7. Singh, R., Al Khalili, Y. (2021). Benzocaine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK541053/
  8. Scheich, NK, Dua, A. (2021). Procaine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551556/
  9. Hsu, DC (2021). Subcutaneous infiltration of local anesthetics. Auf dem neuesten Stand, Waltham, M. https://www.uptodate.com/contents/subkutan-infiltration-of-local-anesthetics (Zugriff am 01.07.2021)
  10. Stringer, CM, Lopez, MJ, Maani, CV (2021). Tetracaine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. Zugriff von http://www.ncbi.nlm.nih.gv/books/NBK535437/
  11. Auf dem neusten Stand. (2021). Tetracaine: Drug information. Auf dem neuesten Stand. Waltham, MA. https://www.uptodate.com/contents/clinical-use-of-topical-anesthetics-in-children (Zugriff am 01.07.2021)
  12. Beecham, GB, Bansal, P., Nessel, TA, Goyal, A. (2021). Lidocaine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539881/
  13. George, AM, Liu, M. (2021). Ropivacaine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532924/
  14. Garmon, EH, Huecker, MR (2021).Topical, local, and regional anesthesia and anesthetics. . StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK430894/
  15. Richards, JR, Laurin, EG (2021). Cokaine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK430769/
  16. Gallelli, L., Gratteri, S., Siniscalchi, A., Cione, E., Sirico, S., Seminara, P., Caroleo, MC, De Sarro, G. (2017). Drug-Drug interactions in cocaine-users and their clinical implications. Current Drug Abuse Reviews, 10, 25–30. https://doi.org/10.2174/1874473710666170920143344
  17. Mahajan, A., Derian, A. (2021).Local anesthetic toxicity. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK499964/
  18. Dellas C.: Kurzlehrbuch Pharmakologie. 2. Auflage. Elsevier

Kostenloses eBook

Lerne erfolgreich im Medizinstudium 

Medizinisches Fachwissen leicht erklärt

Erfolgreiche Prüfungsvorbereitung mit Medizinkursen von lecturio.de

Du bist bereits registriert?  Login

Medizinisches Fachwissen leicht erklärt

Erfolgreiche Prüfungsvorbereitung mit Medizinkursen von lecturio.de

Du bist bereits registriert?  Login

eLearning Award 2023

Lecturio und die Exporo-Gruppe wurden für ihre digitale Compliance-Akademie mit dem eLearning Award 2023 ausgezeichnet.

eLearning Award 2019

Lecturio und die TÜV SÜD Akademie erhielten für den gemeinsam entwickelten Online-Kurs zur Vorbereitung auf den
Drohnenführerschein den eLearning Award 2019 in der Kategorie “Videotraining”.

Comenius-Award 2019

Comenius-Award 2019

Die Lecturio Business Flat erhielt 2019 das Comenius-EduMedia-Siegel, mit dem die Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien jährlich pädagogisch,  inhaltlich und gestalterisch
herausragende didaktische Multimediaprodukte auszeichnet.

IELA-Award 2022

Die International E-Learning Association, eine Gesellschaft für E-Learning Professionals und Begeisterte, verlieh der Lecturio Learning Cloud die Gold-Auszeichnung in der Kategorie “Learning Delivery Platform”.

Comenius-Award 2022

In der Kategorie “Lehr- und Lernmanagementsysteme” erhielt die Lecturio Learning Cloud die Comenius-EduMedia-Medaille. Verliehen wird der Preis von der Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien für pädagogisch, inhaltlich und gestalterisch herausragende Bildungsmedien.

B2B Award 2020/2021

Die Deutsche Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) hat Lecturio zum Branchen-Champion unter den deutschen Online-Kurs-Plattformen gekürt. Beim Kundenservice belegt Lecturio den 1. Platz, bei der Kundenzufriedenheit den 2. Platz.

B2B Award 2022

Für herausragende Kundenzufriedenheit wurde Lecturio von der Deutschen Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) mit dem deutschen B2B-Award 2022 ausgezeichnet.
In der Rubrik Kundenservice deutscher Online-Kurs-Plattformen belegt Lecturio zum zweiten Mal in Folge den 1. Platz.

Simon Veiser

Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.

Dr. Frank Stummer

Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.

Sobair Barak

Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.

Wolfgang A. Erharter

Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.

Holger Wöltje

Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.

Frank Eilers

Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.

Yasmin Kardi

Yasmin Kardi ist zertifizierter Scrum Master, Product Owner und Agile Coach und berät neben ihrer Rolle als Product Owner Teams und das höhere Management zu den Themen agile Methoden, Design Thinking, OKR, Scrum, hybrides Projektmanagement und Change Management.. Zu ihrer Kernkompetenz gehört es u.a. internationale Projekte auszusteuern, die sich vor allem auf Produkt-, Business Model Innovation und dem Aufbau von Sales-Strategien fokussieren.

Leon Chaudhari

Leon Chaudhari ist ein gefragter Marketingexperte, Inhaber mehrerer Unternehmen im Kreativ- und E-Learning-Bereich und Trainer für Marketingagenturen, KMUs und Personal Brands. Er unterstützt seine Kunden vor allem in den Bereichen digitales Marketing, Unternehmensgründung, Kundenakquise, Automatisierung und Chat Bot Programmierung. Seit nun bereits sechs Jahren unterrichtet er online und gründete im Jahr 2017 die „MyTeachingHero“ Akademie.

Andreas Ellenberger

Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.

Zach Davis

Zach Davis ist studierter Betriebswirt und Experte für Zeitintelligenz und Zukunftsfähigkeit. Als Unternehmens-Coach hat er einen tiefen Einblick in über 80 verschiedene Branchen erhalten. Er wurde 2011 als Vortragsredner des Jahres ausgezeichnet und ist bis heute als Speaker gefragt. Außerdem ist Zach Davis Autor von acht Büchern und Gründer des Trainingsinstituts Peoplebuilding.

Wladislav Jachtchenko

Wladislaw Jachtchenko ist mehrfach ausgezeichneter Experte, TOP-Speaker in Europa und gefragter Business Coach. Er hält Vorträge, trainiert und coacht seit 2007 Politiker, Führungskräfte und Mitarbeiter namhafter Unternehmen wie Allianz, BMW, Pro7, Westwing, 3M und viele andere – sowohl offline in Präsenztrainings als auch online in seiner Argumentorik Online-Akademie mit bereits über 52.000 Teilnehmern. Er vermittelt seinen Kunden nicht nur Tools professioneller Rhetorik, sondern auch effektive Überzeugungstechniken, Methoden für erfolgreiches Verhandeln, professionelles Konfliktmanagement und Techniken für effektives Leadership.

Alexander Plath

Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.

Details