Lokalanästhetika sind eine Gruppe pharmakologischer Wirkstoffe, die die Reizleitung in elektrisch erregbarem Gewebe reversibel blockieren. Lokalanästhetika werden in der klinischen Praxis verwendet, um einen Zustand der Lokal- oder Regionalanästhesie zu induzieren, indem sie Natriumkanäle blockieren und die Weiterleitung schmerzhafter Reize über afferente Nerven hemmen. Die Wirkung von Lokalanästhetika wird durch ihre physikalisch-chemischen Eigenschaften wie Lipidlöslichkeit und Proteinbindung sowie die Nervenanatomie und die lokalen Gewebebedingungen beeinflusst. Nebenwirkungen, Wechselwirkungen und Kontraindikationen variieren je nach verwendetem Wirkstoff.
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Lernleitfaden
Medizin ➜
Wirkstoff | Halbwertszeit (Erwachsene) | Wirkungseintritt | Metabolisierung | Eliminierung |
---|---|---|---|---|
Kokain | 30 Minuten bis 1,5 Stunden | 15–30 Sekunden | Hydrolyse: spontan und durch Plasma-Pseudocholinesterase; Leber Leber Leber | Renal |
Benzocain | 11 Stunden | 15–30 Sekunden | Hydrolyse durch Plasmacholinesterase; Leber Leber Leber | Renal |
Procain | 7–8 Minuten | 5–10 Minuten | Hydrolyse durch Plasmacholinesterase | Renal |
Lidocain | 2 Stunden | 45–90 Sekunden | Leber Leber Leber (CYP1A2 und CYP3A4) | Renal |
Bupivacain | 2-3 Stunden |
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Leber Leber Leber | Renal |
Lokalanästhetika lassen sich in 2 strukturell unterschiedliche Gruppen einteilen:
Lokalanästhetika können nach ihrer Verabreichungsform klassifiziert werden.
Ester | Amide | ||
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Topische Wirkstoffe | Parenterale Wirkstoffe | Mittlere Wirkdauer | Lange Wirkdauer |
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Lidocain |
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Lokalanästhetika werden aufgrund ihres Wirkungseintritts, ihrer Potenz und ihrer Wirkdauer ausgewählt. Die Wahl eines Lokalanästhetikums hängt von den klinischen Bedürfnissen, der Verträglichkeit der Person und der Präferenz der Ärztin/ des Arztes ab. Lokalanästhetika werden häufig in Kombination mit nichtsteroidalen Antirheumatika, Opioiden und Antikonvulsiva eingesetzt.
Wirkstoff | Auswirkungen |
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Kokain |
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Benzocain |
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Procain | Allergische Reaktion |
Tetracain |
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Lidocain |
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Bupivacain |
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Ropivacain |
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