Makrolide und Ketolide sind Antibiotika, die die bakterielle Proteinsynthese hemmen, indem sie an die ribosomale 50S-Untereinheit binden und die Transpeptidierung blockieren. Diese Antibiotika haben ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum, sind jedoch am ehesten dafür bekannt, dass sie atypische Mikroorganismen abdecken. Häufig verwendete Makrolide sind Erythromycin, Clarithromycin und Azithromycin. Nebenwirkungen sind GI-Beschwerden, eine QT-Verlängerung und eine Hepatotoxizität. Resistenzmechanismen umfassen ribosomale Methylierung oder Mutationen, Inaktivierung des Arzneimittels durch Enzymproduktion oder Entfernung des Arzneimittels durch Effluxpumpen.
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Lernleitfaden
Medizin ➜
Wirkort von Makroliden an der ribosomalen 50S-Untereinheit
tRNA: Transfer-RNA
mRNA: Boten-RNA
Makrolide | Ketolide | |
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Absorption | Erythromycin:
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Schnelle Aufnahme |
Verteilung |
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Verstoffwechselung | ||
Ausscheidung |
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Es gibt 3 Resistenzmechanismen gegen Makrolide:
Wirkstoffklasse | Wirkmechanismus | Abdeckung | Nebenwirkungen |
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Amphenicole |
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Lincosamide Lincosamide Lincosamide |
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Makrolide |
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Oxazolidinone Oxazolidinone Oxazolidinone |
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Gram-positive Kokken:
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Antibiotikaempfindlichkeit:
Diagramm zum Vergleich der mikrobiellen Abdeckung verschiedener Antibiotika für grampositive Kokken, gramnegative Bazillen und Anaerobier.