Spasmolytika

Spasmolytika Spasmolytika Spasmolytika der glatten Muskulatur sind Skelettmuskelrelaxanzien, die starke, unwillkürliche Muskelkontraktionen reduzieren. Spasmolytika Spasmolytika Spasmolytika der glatten Muskulatur haben mehrere Mechanismen und können entweder zentral wirken, um somatische Motoneuronsignale zu hemmen, oder peripher, um die Freisetzung von Ca2+ aus dem sarkoplasmatischen Retikulum zu verhindern. Spasmolytika Spasmolytika Spasmolytika der glatten Muskulatur werden häufig als vorübergehende Zusatzbehandlung zur Linderung von Muskelkrämpfen oder Muskel-Skelett-Schmerzen eingesetzt, können aber auch bei der Behandlung von Spastiken aufgrund von Störungen der ersten Motorneuronen verwendet werden. Die meisten Wirkstoffe passieren leicht die Blut-Hirn-Schranke Blut-Hirn-Schranke Nervensystem: Histologie; daher ist ein stark sedierender Effekt eine häufige Nebenwirkung. Es ist auch wichtig, sich der Abhängigkeits- und Entzugssymptome (insbesondere bei zentral wirkenden Muskelrelaxanzien Muskelrelaxanzien Muskelrelaxanzien und GABA-Agonisten) bewusst zu sein.

Aktualisiert: 22.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Überblick

Wiederholung der Physiologie

Erregung:

  • Stimulation durch ein Aktionspotential (AP) von somatischen Motorneuronen → Kontraktion der Skelettmuskelzellen
  • Nervensignal erreicht Präsynapse → Freisetzung von Acetylcholin in den synaptischen Spalt
  • Bindung an und Aktivierung von Ionenkanäle an der motorischen Endplatte der Muskelfaser → Depolarisationswelle (AP)
  • Ausbreitung des AP entlang des Sarkolemm in alle Richtungen

Elektromechanische Kopplung:

  • Stimulation von membranständigen spannungsabhängigen Dihydropyridin (DHP)-Rezeptoren durch AP:
    • Konformationsänderung der DHP-Rezeptoren, welche mechanisch an Ryanodin-Rezeptoren gebunden sind
    • Durch Aktivierung der Ryanodin-Rezeptoren Öffnung der Ca 2+-Kanäle im sarkoplasmatischen Retikulum (SR)
  • Ca 2+ -Einstrom aus dem SR in das Sarkoplasma → Bindung an Troponin an den dünnen Filamenten (Aktin)
  • Veränderung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes → ermöglicht die Bindung von Aktin und Myosin
  • Kontraktionszyklus→ Verkürzung des Sarkomers → Muskelkontraktion

Funktion und Klassifizierung

Spasmolytika Spasmolytika Spasmolytika der glatten Muskulatur können danach unterteilt werden, wo und wie sie ihre Wirkung entfalten:

Zentral wirkende Muskelrelaxanzien

Medikamente dieser Gruppe

  • Carisoprodol (obsolet)
  • Methocarbamol

Wirkmechanismus

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

  • Aufnahme: oral
  • Verteilung:
  • Metabolisierung: Leber Leber Leber
    • Carisoprodol: über Cytochrom P450 (CYP)2C19 zum aktiven Metaboliten
    • Methocarbamol: über Dealkylierung und Hydroxylierung
  • Eliminierung: Renal

Indikationen

Nebenwirkungen

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

  • Carisoprodol: Keine Einnahme bei Zustand nach einer akuten intermittierenden Porphyrie Porphyrie Porphyrie
  • Vorsichtige Anwendung bei Personen mit Leber- oder Niereninsuffizienz

Arzneimittelinteraktionen

GABA-Rezeptor-Agonisten

Medikamente dieser Gruppe

Wirkmechanismus

Baclofen:

  • GABA B -Rezeptor-Agonist:
    • Öffnung von postsynaptischen Einwärts-gleichgerichtete K + Kanäle
    • Schließung der präsynaptische Ca 2+ Kanäle
    • Hemmung der Adenylylzyklase
  • ↓ Exzitatorische Neurotransmitter-Freisetzung und Hemmung spinaler Motoneuronen
Wirkmechanismus von Baclofen

Wirkmechanismus von Baclofen:
Baclofen bindet an präsynaptische GABA B -Rezeptoren und moduliert Ca 2+– und K + -Kanäle, wodurch letztendlich die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter blockiert wird.

Bild von Lecturio.

Diazepam Diazepam Benzodiazepine:

  • Bindung der γ-Untereinheit des GABAA -Rezeptors → Verstärkte Bindung von GABA zwischen den α- und β-Untereinheiten des Rezeptors
  • ↑ Häufigkeit der Chloridkanalöffnung → ↑ Chlorideinstrom → Gesteigerte Zellmembranspannung und Hemmung AP
Diazepam

Wirkmechanismus von Diazepam:
Diazepam bindet an die γ-Untereinheit des GABAA -Rezeptors und verstärkt die GABA-Bindung zwischen den α- und β-Untereinheiten des Rezeptors, wodurch die Häufigkeit der Öffnung der Chlorid(Cl )-Kanäle erhöht wird. Der anschließende Anstieg des Cl -Einstroms schwächt die Depolarisation des Neurons ab und hemmt die Entstehung von Aktionspotentialen.

Bild von Lecturio.

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Baclofen:

  • Absorption:
    • Schnelle orale Aufnahme
    • Intrathekale Verabreichung möglich
  • Verteilung:
  • Metabolisierung: Leber Leber Leber
  • Eliminierung:
    • Renal (primär)
    • Biliär (geringfügig)

Indikationen

Baclofen:

Diazepam Diazepam Benzodiazepine:

Nebenwirkungen

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Baclofen sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Personen mit:

  • Harnverhalt
  • Psychiatrische Störungen (z. B. psychotische Störungen, Schizophrenie Schizophrenie Schizophrenie)
  • Nierenfunktionsstörung
  • Krampfanfällen

Diazepam Diazepam Benzodiazepine:

Arzneimittelinteraktionen

Ein verstärkter sedierender Effekt kann auftreten bei (die Liste ist nicht vollständig):

Alpha-2-Agonisten

Medikamente dieser Gruppe

Wirkmechanismus

  • Stimulation von präsynaptischen alpha-2-adrenergen Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren → ↓ Noradrenalinfreisetzung
  • Hemmung der spinalen Motoneurone → ↓ Muskeltonus und Spastik

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Tizanidin:

  • Absorption:
    • Tabletten: Durch die Nahrung Erhöhung der maximalen Plasmakonzentration und der Resorption
  • Verteilung:
  • Metabolisierung:
    • Umfangreicher First-Pass-Effekt
    • Rascher Abbau durch CYP1A2
  • Eliminierung:
    • Renal (primär)
    • Biliär (geringfügig)

Indikationen

  • Behandlung von Muskelspasmen (einschließlich Spastik im Zusammenhang mit Multipler Sklerose, Schlaganfall oder Rückenmarksverletzung Rückenmarksverletzung Rückenmarksverletzungen)
  • Kann als vorübergehende Zusatztherapie bei Muskelkrämpfen oder Schmerzen des Bewegungsapparates verwendet werden

Nebenwirkungen

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

  • Kontraindikationen: gleichzeitige Therapie mit potenten CYP1A2-Inhibitoren (Tizanidin)
  • Vorsichtige Anwendung bei Personen mit:

Arzneimittelinteraktionen

Zyklische Antidepressiva

Medikamente dieser Gruppe

Cyclobenzaprin ist das Hauptarzneimittel in dieser Gruppe.

Wirkmechanismus

  • Ähnliche Struktur wie bei trizyklischen Antidepressiva
  • Zentrale Wirkung im Hirnstamm Hirnstamm Hirnstamm → Hemmung der somatischen motorischen Aktivität
  • Genauer Mechanismus unklar; eventuell Hemmung von Serotonin (5-HT2)-Rezeptoren
  • Hat auch anticholinerge Eigenschaften

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Indikationen

Cyclobenzaprin kann als vorübergehende Zusatztherapie verwendet werden bei:

  • Muskelkrämpfe und Muskel-Skelett-Schmerzen
  • Dysfunktion des Kiefergelenks
  • Hinweis: Keine Wirkung von Cyclobenzaprin bei Spastiken aufgrund von Erkrankungen des Gehirns oder des Rückenmarks

Nebenwirkungen

Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

Peripher wirkende Spasmolytika

Medikamente dieser Gruppe

Dantrolen ist das einzige Medikament in dieser Gruppe.

Wirkmechanismus

Physiologie der Calciumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum

Physiologie der Ca2+-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum als Reaktion auf ein Aktionspotential:
Eine Depolarisationswelle (d. h. das Aktionspotential) wandert die T-Tubuli hinunter und löst die spannungsabhängigen Dihydropyridin-(DHP)-Rezeptoren aus. Diese DHP-Rezeptoren sind mechanisch an Ryanodin-Rezeptoren gebunden, die normalerweise die Ca2+-Kanäle geschlossen halten. Wenn DHP-Rezeptoren durch ein Aktionspotential stimuliert werden, entfernen sie die Ryanodin-Rezeptoren aus den Ca2+ -Kanälen, wodurch Ca2+ aus dem sarkoplasmatischen Retikulum in das Sarkoplasma austreten kann, wo es an Troponin binden und die Muskelkontraktion stimulieren kann. Dantrolen bindet an Ryanodin-Rezeptoren und verhindert so die Freisetzung von Ca2+ und die Muskelkontraktion.

Bild von Lecturio.

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

  • Aufnahme: oral gut resorbierbar
  • Verteilung:
  • Metabolisierung:
    • Leber Leber Leber
    • Oxidative und reduktive Reaktionen
    • Aktiver Metabolit: 5-Hydroxydantrolen
  • Eliminierung: Renal und Biliär

Indikationen

Nebenwirkungen

  • Sedierung
  • Muskelschwäche
  • Magen-Darm-Beschwerden
  • Hepatotoxizität
  • Ateminsuffizienz Ateminsuffizienz Ateminsuffizienz
  • Lichtempfindlichkeit
  • Phlebitis (an der Stelle der IV-Verabreichung)

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

  • Kontraindikationen: aktive Lebererkrankung
  • Mit Vorsicht zu verwenden: Personen mit eingeschränkter Atemfunktion

Arzneimittelinteraktion

Ein verstärkter sedierender Effekt kann auftreten bei:

Quellen

  1. Krause, T., et al. (2004).Dantrolene – A review of its pharmacology, therapeutic use and new developments. Anaesthesia: Perioperative medicine, critical care and pain.59, 364–373. https://associationofanaesthetists-publications.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1365-2044.2004.03658.x
  2. Lexicomp. Dantrolene: Drug information. Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/dantrolene-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  3. Lexicomp. Carisoprodol: Drug information. Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/carisoprodol-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  4. Lexicomp. Methocarbamol: Drug information. Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/methocarbamol-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  5. Lexicomp. Tizanidine: Drug information. Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/tizanidin-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  6. Lexicomp. Clonidine: Drug information. Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/clonidin-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  7. Lexicomp. Baclofen: Drug information. Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/baclofen-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  8. Lexicomp. Diazepam: Drug information. Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/diazepam-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  9. Lexicomp. Cyclobenzaprine: Drug information.  Auf dem neusten Stand. https://www.uptodate.com/contents/cyclobenzaprine-drug-information (Zugriff am 20. November 2021).
  10. Ghanavatian, S., Derian, A. (2021). Tizanidine StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519505/ (Zugriff am 20. November 2021).
  11. Ghanavatian, S., Derian, A. (2021). Baclofen. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526037/ (Zugriff am 20. November 2021).
  12. PubChem: Cyclobenzaprine. National Library of Medicine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cyclobenzaprine (Zugriff am 20. November 2021).
  13. Gelbe Liste. Methocarbamol. Zuletzt aktualisiert am 19. März 2020. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Methocarbamol_725 (Zugriff am 28. Oktober 2022).
  14. Gelbe Liste. Dr. Isabelle Maucher. Tizanidin. Zuletzt aktualisiert am 19. Juli 2019. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Tizanidin_3256 (Zugriff am 28. Oktober 2022).
  15. Gelbe Liste. Diazepam. Charly Kahle, Nurcan Alnouri .Zuletzt aktualisiert am 12. Juni 2016. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Diazepam_183 (Zugriff am 28. Oktober 2022).
  16. Gelbe Liste. Dr. Isabelle Maucher. Baclofen. Zuletzt aktualsiert am 17. April 2019. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Baclofen_1302 (Zugriff am 28. Oktober 2022).

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eLearning Award 2023

Lecturio und die Exporo-Gruppe wurden für ihre digitale Compliance-Akademie mit dem eLearning Award 2023 ausgezeichnet.

eLearning Award 2019

Lecturio und die TÜV SÜD Akademie erhielten für den gemeinsam entwickelten Online-Kurs zur Vorbereitung auf den
Drohnenführerschein den eLearning Award 2019 in der Kategorie “Videotraining”.

Comenius-Award 2019

Comenius-Award 2019

Die Lecturio Business Flat erhielt 2019 das Comenius-EduMedia-Siegel, mit dem die Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien jährlich pädagogisch,  inhaltlich und gestalterisch
herausragende didaktische Multimediaprodukte auszeichnet.

IELA-Award 2022

Die International E-Learning Association, eine Gesellschaft für E-Learning Professionals und Begeisterte, verlieh der Lecturio Learning Cloud die Gold-Auszeichnung in der Kategorie “Learning Delivery Platform”.

Comenius-Award 2022

In der Kategorie “Lehr- und Lernmanagementsysteme” erhielt die Lecturio Learning Cloud die Comenius-EduMedia-Medaille. Verliehen wird der Preis von der Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien für pädagogisch, inhaltlich und gestalterisch herausragende Bildungsmedien.

B2B Award 2020/2021

Die Deutsche Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) hat Lecturio zum Branchen-Champion unter den deutschen Online-Kurs-Plattformen gekürt. Beim Kundenservice belegt Lecturio den 1. Platz, bei der Kundenzufriedenheit den 2. Platz.

B2B Award 2022

Für herausragende Kundenzufriedenheit wurde Lecturio von der Deutschen Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) mit dem deutschen B2B-Award 2022 ausgezeichnet.
In der Rubrik Kundenservice deutscher Online-Kurs-Plattformen belegt Lecturio zum zweiten Mal in Folge den 1. Platz.

Simon Veiser

Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.

Dr. Frank Stummer

Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.

Sobair Barak

Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.

Wolfgang A. Erharter

Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.

Holger Wöltje

Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.

Frank Eilers

Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.

Yasmin Kardi

Yasmin Kardi ist zertifizierter Scrum Master, Product Owner und Agile Coach und berät neben ihrer Rolle als Product Owner Teams und das höhere Management zu den Themen agile Methoden, Design Thinking, OKR, Scrum, hybrides Projektmanagement und Change Management.. Zu ihrer Kernkompetenz gehört es u.a. internationale Projekte auszusteuern, die sich vor allem auf Produkt-, Business Model Innovation und dem Aufbau von Sales-Strategien fokussieren.

Leon Chaudhari

Leon Chaudhari ist ein gefragter Marketingexperte, Inhaber mehrerer Unternehmen im Kreativ- und E-Learning-Bereich und Trainer für Marketingagenturen, KMUs und Personal Brands. Er unterstützt seine Kunden vor allem in den Bereichen digitales Marketing, Unternehmensgründung, Kundenakquise, Automatisierung und Chat Bot Programmierung. Seit nun bereits sechs Jahren unterrichtet er online und gründete im Jahr 2017 die „MyTeachingHero“ Akademie.

Andreas Ellenberger

Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.

Zach Davis

Zach Davis ist studierter Betriebswirt und Experte für Zeitintelligenz und Zukunftsfähigkeit. Als Unternehmens-Coach hat er einen tiefen Einblick in über 80 verschiedene Branchen erhalten. Er wurde 2011 als Vortragsredner des Jahres ausgezeichnet und ist bis heute als Speaker gefragt. Außerdem ist Zach Davis Autor von acht Büchern und Gründer des Trainingsinstituts Peoplebuilding.

Wladislav Jachtchenko

Wladislaw Jachtchenko ist mehrfach ausgezeichneter Experte, TOP-Speaker in Europa und gefragter Business Coach. Er hält Vorträge, trainiert und coacht seit 2007 Politiker, Führungskräfte und Mitarbeiter namhafter Unternehmen wie Allianz, BMW, Pro7, Westwing, 3M und viele andere – sowohl offline in Präsenztrainings als auch online in seiner Argumentorik Online-Akademie mit bereits über 52.000 Teilnehmern. Er vermittelt seinen Kunden nicht nur Tools professioneller Rhetorik, sondern auch effektive Überzeugungstechniken, Methoden für erfolgreiches Verhandeln, professionelles Konfliktmanagement und Techniken für effektives Leadership.

Alexander Plath

Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.

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